МЕХАНИЗМ ПРОНИКНОВЕНИЯ КОСМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ В КОЖУ
Как часто нам приходится слышать, что тот или другой косметический продукт богат активными компонентами, превосходно проникающими в кожу. Но мы даже и не задумываемся, что основное задание подобных ингредиентов не просто пройти через эпидермис, а воздействовать на его определённый слой. Это касается и поверхности кожи, так называемого рогового слоя, в который всё же не всем веществам необходимо проникать. Следовательно, чтобы определить эффективность препарата, нужно учитывать его полный состав, а не отдельные элементы.
Суть активных компонентов в том, что они должны попасть в конкретное место, пусть даже это и поверхность рогового слоя. Поэтому необходимо отдавать должное и средствам, доставляющим их туда, другими словами, носителям, к которым относятся и липосомы. К примеру, инкапсулированный ретинол, проникая в кожу, меньше раздражает её, чем его свободный аналог. Более того, в состав косметики входит множество дополнительных ингредиентов: эмульгаторы, загустители, гелеобразующие агенты, стабилизаторы и консерванты. Каждый из них выполняет свою функцию, влияющую на общее действие продукта. При этом крайне важно определить свойства всех компонентов и активных элементов, чтобы исключить их несовместимость.
Нет сомнений в том, что составляющие косметических продуктов проникают в кожу. Проблема заключается в том, как определить насколько сильно они могут или должны углубляться, чтобы оказать действие на определённый участок кожи, и (или) остаются ли они при этом косметическими, а не лекарственными препаратами. Не менее важный вопрос заключается и в том, как сохранить целостность активных ингредиентов до того, как они попадут в место своего назначения. Перед химиками-косметологами не раз стоял вопрос: какой именно процент таких веществ достигает своей цели?
Использование ингибиторов тирозина (меланина) против гиперпигментации - яркий пример того, насколько важна концепция проникновения веществ для определения эффективности продукта. В частности, активный компонент должен преодолеть липидный барьер рогового слоя кожи, клеточную структуру эпидермиса, проникнуть в меланоциты и лишь потом – в меланосомы. При этом вещество должно сохранить свои химические качества и целостность, дабы вызвать нужную реакцию, которая и приведёт к подавлению преобразования тирозина в меланин. И даже это не очень сложное задание. Возьмите, например, солнцезащитные средства, которым, напротив, нужно оставаться на поверхности кожи, чтобы выполнять свою функцию.
Из этого следует, что эффективность косметического продукта – это действие не только его активных компонентов, но и всех других веществ, входящих в его состав. При этом каждый из ингредиентов должен способствовать тому, чтобы активные вещества добрались до своего места назначения, не потеряв своей эффективности.
Чтобы определить степень эффективности продукта, следует ответить на вопросы:
- как проникают продукты?
- насколько проникновение важно для косметического препарата?
- важно ли проникание активных компонентов косметического средства для лечения конкретных типов кожи или её состояний?
Чтобы дать на них полноценный ответ, следует учитывать, почему, как и какие именно параметры влияют на проникновение косметических препаратов.
Что такое проникновение продукта?
Под проникновением продукта подразумевают движение субстанций или химических веществ через кожу. Роговой слой образует барьер, благодаря чему кожные покровы принято считать полунепроницаемой мембраной. Это говорит о том, что через неповреждённый эпидермис микроорганизмы не могут проникать в отличие от различных химических средств. Кожа избирательно предоставляет молекулярный проход. Несмотря на это, значительное количество химических веществ при местном нанесении в виде косметики или лосьонов поглощается кожей (в пределах 60%). Большинству агентов, проникающих в кожу, следует преодолеть межклеточную липидную матрицу, ведь липиды образует практически непрерывный барьер в роговом слое. Его особенности зависят от возраста, анатомии и даже времени года. При сухой коже или в ходе некоторых болезней роговой слой настолько истончается, что активные компоненты проникают гораздо легче и быстрее.
Для многих покупателей, эффективность продукта определяется возможностями проникновения его ингредиентов. В действительности она напрямую зависит от ряда факторов, в том числе количества и качества активных компонентов в составе косметики, веществ-носителей, доставляющих активные ингредиенты к их цели, объёма последних, необходимого для их оптимального функционирования и достижения желаемого результата. Активный компонент считается действенным в том случае, когда достигает нужного места в подходящей концентрации, при этом его влияние на другие участки минимально.
Для косметических средств не менее важно, чтобы их ингредиенты не проникали в дерму, а оттуда в кровь через систему капилляров. Попадание продукта через кожу в кровеносную систему переводит его из категории косметики в лекарства.
Существует два вида доставки ингредиентов – кожная и трансэпидермальная. В первом случае – вещество действует в роговом слое, живом эпидермисе или дерме. Во втором – вне дермы, зачастую влияя на кровеносную систему. Как правило, косметические продукты ограничиваются кожной доставкой, в то время, как трансэпидермальная – свойственна медикаментам. Таким образом, косметика должна проникать в кожу, а не через неё. Поэтому один из ключевых моментов в разработке подобных препаратов в том, чтобы предотвратить трансэпидермальное проникновение компонентов и их активное действие в определённом слое кожи.
На данный момент учёные работают над двумя главными заданиями. Первое заключается в том, чтобы активный компонент гарантировано достигал нужного места, не теряя при этом своих свойств. Второе предусматривает создание механизма, с помощью которого тот же компонент утратит своё влияние, если и когда выйдет из зоны своего действия.
Вместе с тем химики-косметологи часто сталкиваются с решением следующих вопросов:
– какой объём вещества остаётся на коже?
– сколько его поступает в заданное место?
– как много средства может пройти через кожу и достичь кровеносной системы?
– каково оптимальное соотношение особенностей косметического препарата?
Не стоит забывать и о том, что определение эффективности продукта по его возможностям к проникновению может быть ошибочным. К примеру, продукты, осветляющие кожу, должны проникать в эпидермис, достигая его базального слоя, чтобы ингибировать фермент тирозиназы, необходимый для выработки меланина. В то же время, такие препараты могут оставаться только на поверхности рогового слоя, а осветляющий эффект достигается посредством накопления пигмента. В обоих случаях косметические средства эффективны, но их возможности проникновения отличаются.
Возьмём, к примеру, поглотители ультрафиолетовых лучей. Они должны оставаться на поверхности кожи, чтобы защищать её. Как только эти вещества проникают в кожу, то становятся менее эффективными. В то же время антиоксидантам и другим химическим соединениям, обладающим омолаживающими свойствами, необходимо попасть в эпидермис или даже в дерму. Таким образом, результат их действия напрямую зависит от того, попали ли они в цель или нет.
По-разному работают и увлажняющие препараты. Те, что обладают окклюзионными качествами, остаются на поверхности кожи. Другим нужно проникать в её поверхностные слои, дабы сохранить влагу именно там. Из этого следует, что необходимость в проникновении косметики и её продуктивность определяется функциями её ингредиентов.
Принципы проникновения веществ
Существует два основных канала проникновения – внеклеточный и межклеточный. При местном применении косметики впитывающим органом выступает кожа, в которой выделяют множество целевых точек действия. Среди них: сальные поры, протоки потовых желез, роговой слой, живой эпидермис, дермоэпидермальное соединение.
Скорость проникновения активных компонентов зависит от размера молекул, носителя, общего состояния кожи. Барьерная функция эпидермиса во многом зависит от того, повреждён роговой слой или нет. Его удаление или изменение в результате пилинга, отшелушивания, нанесение альфагидроксикислот или препарата содержащего ретинол (витамин А), сухость кожи, дерматологические заболевания (экзема или псориаз) способствуют большему проникновению косметического продукта.
Кроме того, на прохождение рогового слоя влияет размер их молекул и склонность к метаболическому взаимодействию с биохимией кожи, клеточными рецепторами. Если скорость проникновение небольшая, то концентрация продукта будет увеличиваться. Этому способствует то, что роговой слой выступает в качестве резервуара. Таким образом, ткани, расположенные под ним, будут находиться под воздействием активного вещества в течение определённого времени. Благодаря этому, роговой слой представляет собой и естественный барьер кожи, и своеобразный резервуар, позволяющий продлить воздействие косметического препарата после нанесения его на кожу. Однако стоит учитывать, что разного рода заболевания могут изменить скорость местного поглощения. К примеру, сахарный диабет изменяет структуру кожи, влияет на её свойства. Более того, кожа на разных участках тела по-разному пропускает химические вещества. В частности, лицо и волосистая часть головы поглощает препараты в 5, а то и 10 раз лучше.
Способы проникновения активных компонентов
Роговой слой, с его сильно связанными между собой клетками, является серьёзным препятствием для проникновения продукта. Ещё одним барьером выступает базальная мембрана или дермоэпидермальное соединение. Неудивительно, что возникает вопрос, если одна из основных функций кожи защищать организм от внедрения посторонних веществ, то как же ингредиентам косметики удаётся преодолевать эту преграду. Ответ прост – кожа их поглощает с помощью сальных пор, проток потовых желез, межклеточных каналов. Кроме того, большая часть косметики, предназначенной для местного нанесения, не проникает в слой эпидермиса из-за одной или нескольких причин, приведённых ниже:
• размер молекул (слишком большой);
• удержание или связывание вещества на поверхности кожи посредством других ингредиентов, входящих в состав продукта;
• испарение (если вещество летучее);
• адгезия (сцепление) с клетками рогового слоя, которая исчезает в процессе шелушения или отслоения.
Как же проникают составляющие косметики:
• через клетки эпидермиса или клеточный цемент;
• посредством образования резервуара, когда вещество накапливается в роговом слое (или подкожной жировой клетчатке), а затем медленно высвобождается и впитывается в ткани;
• в процессе естественного обмена веществ в коже;
• переходят в дерму и остаются там;
• переходят в дерму, всасываются в систему кровообращения капилляров (это напоминает действие лекарств, яркие примеры – внедрение никотина и эстрогена).
Безусловно, понять, почему и как проникают активные вещества важно, но следует также учитывать условия, которые могут влиять на эти процессы.
Факторы, влияющие на проникновение продукта
Главное условие, влияющее на скорость и качество поглощения вещества кожей, здоровое состояние рогового слоя. На втором месте – увлажнение кожных покровов. Не удивительно, что наиболее распространённым методом улучшения проникновения косметики является окклюзия (захват жидкости в роговом слое), позволяющая предотвратить испарение влаги с поверхности кожи, что только способствует её увлажнению. По этому принципу действуют маски для лица. Окружающая среда с относительной влажностью в 80% также приводит к значительному увлажнению эпидермиса. Следует отметить, что кожа хорошо поглощает воду, но не всегда может её удержать в нужном количестве. В результате чрезмерного увлажнения роговой слой становится более мягким (как, к примеру, при длительном приёме ванны), его барьерная функция ослабевает, что приводит к обезвоживанию и увеличивает потерю влаги.
Один из основных способов проникания химических веществ в роговой слой – через липидосодержащие межклеточные пространства. Поэтому липидный состав этого слоя кожи тоже влияет на проникновение активных компонентов. Учитывая способность к смешиванию масла с маслом, химические ингредиенты с носителями на масляной основе будут проникать лучше, чем их аналоги на водной. Тем не менее липофильным (на масляной основе) химическим веществам труднее даётся непрерывное проникание из-за того, что нижние слои эпидермиса отличаются большим содержанием воды, чем роговой слой, поэтому считаются липофобными. Как известно, масло и вода практически не смешиваются. Следовательно, носители, с которыми сливаются ингредиенты продукта для более удобного нанесения и регулирования концентрации, также играют важную роль в определении скорости проникновения.
В некоторых случаях химическая абсорбция ограничивается не барьерной функцией кожи, а свойствами самого носителя. Например, продукты, в которых активные вещества должны оставаться на поверхности эпидермиса (солнцезащитные и увлажняющие средства) более эффективны, если сделаны на масляной основе. С другой стороны, прохождение гидрофильными (на водной основе) активными веществами межклеточного пространства, содержащего липиды, требует либо ряда косметических манипуляций, направленных на увлажнение рогового слоя, либо привлечения липосом в качестве носителей.
Основные сложности, связанные с проникновением активных веществ – с какой скоростью продвигаются ингредиенты и глубина, которую они достигают. Было разработано несколько способов, позволяющих контролировать эти параметры. Они предполагают использование особенных носителей (липосом), естественных инкапсулирующих материалов, а также других систем. В любом случае какую бы технику ни выбрал производитель, главное его задание обеспечить проникновение активных веществ к необходимой зоне с максимальной возможным эффектом и без побочных реакций в виде раздражения или кожной абсорбции.
Тестирование продукта
Существуют разнообразные методики тестов, для определения действия активного компонента в коже и его расположения после местного применения. Подобные испытания проходят как в лабораторных, так и в естественных условиях, зачастую с использованием сложных компьютерных программ. Для лабораторных тестов кожу культивируют в стеклянных пробирках, где клетки размножаются около 20 или более раз. Нередко применяют образцы кожи пациентов, перенёсших пластическую или любую другую операцию, в ходе которой и был изъят кусочек эпидермиса. Такие испытания обладают большими преимуществами с точки зрения времени, стоимости и этических соображений - особенно если они могут быть токсичными.
В естественных условиях косметика тестируется на животных и людях. Результаты тестов отличаются более конкретными данными, максимально соответствующими действительности, что особенно ценно в том случае, когда под сомнением находится системный эффект продукта, другими словами, как препарат может повлиять на организм в целом. Применяемые методики зависят от того, что учёные пытаются доказать. К примеру, чтобы установить уровень увлажняющих и восстанавливающих свойств средства для сухой кожи, эксперты привлекают добровольцев, которые должны будут в течение нескольких дней использовать для кожи обычные мылосодержащие препараты без дополнительного увлажнения. После этого проводится тестирование сухости эпидермиса. Затем исследователи дают увлажняющие продукты одной группе испытуемых и плацебо другой. Через определённые промежутки времени проверяется уровень увлажнения кожи среди всех групп, чтобы определить скорость насыщения её влагой.
В ходе тестирования солнцезащитных препаратов основной задачей тестов становится сохранение активных веществ на поверхности рогового слоя с обеспечением их максимальной эффективности и предотвращением побочных токсичных действий. В этом случае применяют соскоб липкой лентой, анализ крови и мочи. В результате таких испытаний некоторые вещества обнаруживали в плазме крови и моче. Исключение составили солнцезащитные препараты на минеральной основе.
Когда тестируются продукты, которые должны оставаться на поверхности кожи или в роговом слое, учёные сперва применяют препарат, а затем берут образцы кожи с помощью липкой ленты или посредством скарификационной пробы. Скорость проникновения продукта и клеточных изменений на разных уровнях пенетрации затем изучается с помощью компьютерных моделей. По этому же принципу исследуют системный эффект продуктов. Компьютерные программы позволяют не только понять, как глубоко проникает средство, но и какие изменения клеточной структуры оно может вызвать. Особое внимание уделяют тому, какие последствия проникновения продукта в кожу, исследуются кровь, моча и другие биологические жидкости. Некоторые вещества могут присутствовать в организме в столь низкой концентрации, что обнаружить их можно только с очень чувствительным оборудованием.
Учитывая то, какими функциями обладает кожа, продукты (в частности, конкретные компоненты, входящие в их состав) при соответствующих условиях проникают посредством поглощения, абсорбции. Но не всегда проникновение продукта определяет его эффективность. В некоторых случаях оно может быть нежелательным или даже вредным.
Достижения косметической химии позволили лучше понять функции кожи, а с помощью современных технологий, можно гарантировать максимальную эффективность при проникновении активных веществ с минимальными побочными эффектами.
